Peptid & Experimentelles

Raloxifen

Selektiver Östrogenrezeptor-Modulator (SERM), verschreibungspflichtig · Evista, Optruma, Raloxifenhydrochlorid

Raloxifen ist ein selektiver Östrogenrezeptor-Modulator, zugelassen zur Behandlung und Vorbeugung der Osteoporose bei Frauen nach den Wechseljahren. Es senkt Wirbelbrüche und Brustkrebs, nicht aber Hüftbrüche oder Herzinfarkte, und es erhöht das Thromboserisiko – alles in Studien mit zehntausenden Frauen gemessen. Bei Männern wird es außerhalb der Zulassung gegen Brustdrüsenwachstum genutzt; dafür gibt es keine kontrollierte Studie.

Was Raloxifen ist und wie es wirkt

Raloxifen ist ein selektiver Östrogenrezeptor-Modulator, kurz SERM, und verschreibungspflichtig. In der EU ist es als Evista zur Behandlung und Vorbeugung der Osteoporose bei Frauen nach den Wechseljahren zugelassen und für die Langzeitanwendung vorgesehen.

Der Wirkstoff besetzt den Östrogenrezeptor und wirkt gewebeabhängig: am Knochen östrogenartig, an Brust und Gebärmutter als Gegenspieler. So bremst er den Knochenabbau, ohne die Gebärmutterschleimhaut anzuregen; in der MORE-Studie verursachte Raloxifen weder Blutungen noch Brustschmerzen. Darin liegt der wichtigste Unterschied zu Tamoxifen, das an der Gebärmutter teilweise östrogenartig wirkt.

Beim Mann ist die Wirkung kaum untersucht. In einer doppelblinden Studie mit 30 Männern zwischen 60 und 70 Jahren stieg unter Raloxifen über drei Monate das Testosteron gegenüber Placebo um 20 Prozent, IGF-1 sank dagegen um 24,5 Prozent. Die Autoren führen den IGF-1-Abfall auf die teilweise östrogenartige Wirkung zurück, wie man ihn auch von oral eingenommenen Östrogenen kennt.

Was gut belegt ist

Weniger Wirbelbrüche. In MORE mit 7.705 Frauen mit Osteoporose sank der Anteil mit neuem Wirbelbruch über drei Jahre von 10,1 auf 6,6 Prozent, relatives Risiko 0,7. Brüche außerhalb der Wirbelsäule wurden nicht seltener.
Weniger Brustkrebs. In RUTH mit 10.101 Frauen trat invasiver Brustkrebs um 44 Prozent seltener auf; in STAR mit 19.747 Frauen war Raloxifen dabei so wirksam wie Tamoxifen. Über alle Vorbeugungsstudien mit SERMs und 83.399 Frauen sank Brustkrebs um 38 Prozent (Cuzick 2013).
Das Thromboserisiko ist beziffert. Venöse Thromboembolien traten in MORE etwa dreimal so häufig auf wie unter Placebo; in RUTH kamen 1,2 zusätzliche Fälle je 1.000 Frauen und Jahr hinzu.
Behördlich bewertet. Die Europäische Arzneimittel-Agentur hat Evista am 05.08.1998 zugelassen; Bewertungsbericht und Gegenanzeigen sind öffentlich.

Was die Studien zeigen

MORE: Wirbelbrüche bei 7.705 Frauen

Ettinger 1999 randomisierte Frauen nach den Wechseljahren mit Osteoporose auf zwei Raloxifen-Dosen oder Placebo, alle erhielten zusätzlich Calcium und Vitamin D. Nach 36 Monaten hatten unter Placebo 10,1 Prozent einen neuen Wirbelbruch, unter der zugelassenen Dosis 6,6 Prozent (relatives Risiko 0,7; 95-Prozent-Konfidenzintervall 0,5 bis 0,8). Für Brüche außerhalb der Wirbelsäule gab es keinen Unterschied (relatives Risiko 0,9). Die Knochendichte stieg am Schenkelhals um 2,1 und an der Wirbelsäule um 2,6 Prozent. Venöse Thromboembolien waren etwa dreimal so häufig (relatives Risiko 3,1).

RUTH: Herz und Brust bei 10.101 Frauen

Barrett-Connor 2006 untersuchte Frauen mit koronarer Herzkrankheit oder mehreren Risikofaktoren über im Median 5,6 Jahre. Der primäre Endpunkt koronare Ereignisse blieb unverändert (Hazard Ratio 0,95). Invasiver Brustkrebs sank (40 gegenüber 70 Fälle, HR 0,56), klinische Wirbelbrüche ebenfalls (HR 0,65). Dagegen standen mehr tödliche Schlaganfälle (59 gegenüber 39, HR 1,49) und mehr venöse Thromboembolien (103 gegenüber 71, HR 1,44). Die Gesamtsterblichkeit unterschied sich nicht.

STAR: Raloxifen gegen Tamoxifen bei 19.747 Frauen

Vogel 2006 verglich bei Frauen nach den Wechseljahren mit erhöhtem Brustkrebsrisiko beide Wirkstoffe über fünf Jahre. Invasiver Brustkrebs trat gleich häufig auf (163 gegenüber 168 Fälle, relatives Risiko 1,02). Unter Raloxifen gab es weniger Thromboembolien (relatives Risiko 0,70) und weniger Katarakte (0,79), aber etwas mehr nicht-invasiven Brustkrebs, statistisch knapp nicht signifikant. Gebärmutterkrebs: 23 Fälle unter Raloxifen, 36 unter Tamoxifen, ebenfalls nicht signifikant.

Lawrence 2004: Pubertätsgynäkomastie

Rückblickende Auswertung von 38 Jugendlichen mit anhaltender Pubertätsgynäkomastie, die entweder nur beruhigt oder mit Tamoxifen oder Raloxifen behandelt wurden. Der Knoten schrumpfte unter Raloxifen im Mittel um 2,5 cm, unter Tamoxifen um 2,1 cm; um mehr als die Hälfte bei 86 gegenüber 41 Prozent. Nebenwirkungen wurden nicht beobachtet. Die Autoren schreiben selbst, dass weitere Studien nötig sind, um einen echten Behandlungseffekt zu belegen.

Wo die Daten aufhören

Hüftbrüche und Herz. Raloxifen senkt Wirbelbrüche, nicht aber Brüche außerhalb der Wirbelsäule, und es schützt nicht vor koronaren Ereignissen.
Gynäkomastie beim Mann. Es gibt keine randomisierte Studie, weder bei Pubertätsgynäkomastie noch bei Brustdrüsenwachstum durch anabole Steroide. Die einzige Auswertung ist rückblickend und betrifft Jugendliche.
Gesunde Männer. Die randomisierte Studie mit 30 älteren Männern lief drei Monate. Wie sich Thromboserisiko und das gesunkene IGF-1 bei längerer Anwendung auswirken, ist nicht untersucht.
Herkunft der Ware. Die Daten gelten für das geprüfte Arzneimittel, nicht für Ware vom Graumarkt.

Status, Zulassung und Recht

Evista wurde von der Europäischen Arzneimittel-Agentur am 05.08.1998 zugelassen, zur Behandlung und Vorbeugung der Osteoporose bei Frauen nach den Wechseljahren. Die zugelassene Dosis ist eine Tablette mit 60 mg einmal täglich. Raloxifen ist verschreibungspflichtig. Für Männer gibt es keine Zulassung, die Anwendung gegen Gynäkomastie ist eine nicht zugelassene Anwendung.

Die WADA-Verbotsliste 2026 führt Raloxifen unter S4.2, den antiöstrogenen Substanzen, verboten im Wettkampf und außerhalb und für alle Athletinnen und Athleten. In der Anlage des Anti-Doping-Gesetzes steht es unter den antiestrogenen Stoffen.

Sicherheit

Das wichtigste Risiko sind venöse Thromboembolien, also Thrombosen und Lungenembolien: in MORE etwa dreimal so häufig wie unter Placebo, in RUTH 1,2 zusätzliche Fälle je 1.000 Frauen und Jahr. In RUTH traten außerdem mehr tödliche Schlaganfälle auf, absolut 0,7 je 1.000 Frauenjahre, ohne Zunahme der Schlaganfälle insgesamt.

Die häufigsten Nebenwirkungen sind laut EMA Hitzewallungen und grippeähnliche Beschwerden. Raloxifen darf unter anderem nicht angewendet werden bei früheren oder bestehenden Thrombosen und Lungenembolien, bei Lebererkrankung, schwerer Nierenerkrankung, ungeklärten Gebärmutterblutungen oder Gebärmutterkrebs und bei möglicher Schwangerschaft. Es gehört in ärztliche Hand.

BK-Score Gut belegt, stark überhöht beworben

Human-Evidenz		8
Mechanismus		8
Sicherheits-Datenlage		9
Hype-Abstand		4
Anwendungserfahrung		9

Evidenz 8, weil die zugelassene Anwendung in großen randomisierten Studien belegt ist – in MORE mit 7.705 Frauen sank der Anteil mit neuem Wirbelbruch von 10,1 auf 6,6 Prozent (Ettinger 1999), RUTH und STAR mit zusammen fast 30.000 Frauen sichern den Effekt auf Brustkrebs –, während die Nutzung beim Mann auf einer rückblickenden Auswertung an 38 Jugendlichen und einer dreimonatigen Studie an 30 älteren Männern beruht. Mechanismus 8, weil die gewebeabhängige Wirkung am Östrogenrezeptor gut beschrieben ist, die Effekte beim Mann aber kaum. Sicherheit 9, weil Thromboembolien und tödliche Schlaganfälle in Studien mit zusammen über 37.000 Frauen beziffert sind; das heißt gut untersucht, nicht harmlos. Hype 4, weil Raloxifen in der Kraftsport-Szene gegen Brustdrüsenwachstum durch Anabolika genutzt wird, obwohl es dazu keine kontrollierte Studie gibt und die einzige randomisierte Studie an gesunden Männern ein um 24,5 Prozent niedrigeres IGF-1 fand (Duschek 2005). Anwendung 9, weil Raloxifen seit 1998 in der EU zugelassen und für die Langzeitanwendung vorgesehen ist. Richtung gemischt: belegter Nutzen bei Osteoporose und Brustkrebsvorbeugung, belegtes Thromboserisiko, kaum Daten für die Anwendung beim Mann.

Bewertet wird der Wissensstand, nicht die Substanz. „Sicherheits-Datenlage 9“ heißt: gut untersucht – nicht: harmlos. „Anwendungserfahrung 9“ heißt: lange und breit angewendet – das ist kein Wirksamkeitsbeleg.
Subjektive Einschätzung von Biohacking Kompakt auf Basis offengelegter Vergaberegeln – keine wissenschaftliche Bewertung und keine medizinische Empfehlung. Regeln und alle Bewertungen

Häufige Fragen zu Raloxifen

Wofür ist Raloxifen zugelassen?

Zur Behandlung und Vorbeugung der Osteoporose bei Frauen nach den Wechseljahren. Evista ist seit 05.08.1998 in der EU zugelassen; die zugelassene Dosis ist eine Tablette mit 60 mg einmal täglich. Laut EMA ist eine deutliche Senkung von Wirbelbrüchen belegt, nicht aber von Hüftbrüchen.

Senkt Raloxifen das Brustkrebsrisiko?

Ja. In der RUTH-Studie mit 10.101 Frauen trat invasiver Brustkrebs um 44 Prozent seltener auf, absolut 1,2 Fälle weniger je 1.000 Frauen und Behandlungsjahr. In der STAR-Studie mit 19.747 Frauen war Raloxifen dabei so wirksam wie Tamoxifen, mit weniger Thromboembolien und Katarakten.

Was ist der Unterschied zu Tamoxifen?

Beide sind selektive Östrogenrezeptor-Modulatoren. Tamoxifen wirkt an der Gebärmutterschleimhaut teilweise östrogenartig und erhöht dort das Krebsrisiko, Raloxifen regt die Schleimhaut nicht an. Im direkten Vergleich STAR verhinderten beide gleich viel invasiven Brustkrebs, Raloxifen verursachte weniger Thromboembolien und Katarakte.

Hilft Raloxifen gegen Gynäkomastie beim Mann?

Dafür gibt es keine kontrollierte Studie. In einer rückblickenden Auswertung bei 38 Jugendlichen mit anhaltender Pubertätsgynäkomastie schrumpfte der Knoten unter Raloxifen bei 86 Prozent um mehr als die Hälfte, ohne Randomisierung. Bei 30 älteren Männern stieg unter Raloxifen das Testosteron um 20 Prozent, IGF-1 sank um 24,5 Prozent. In Deutschland ist es für Männer nicht zugelassen.

Welche Risiken hat Raloxifen?

Venöse Thromboembolien traten in der MORE-Studie etwa dreimal so häufig auf wie unter Placebo. In RUTH gab es mehr tödliche Schlaganfälle, absolut 0,7 zusätzliche je 1.000 Frauenjahre. Häufige Nebenwirkungen sind Hitzewallungen und grippeähnliche Beschwerden. Raloxifen ist im Sport verboten: WADA-Liste 2026, S4.2, im Wettkampf und außerhalb.

Quellen

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Reine Information, keine medizinische Beratung und keine Anwendungs- oder Dosierempfehlung. Verschreibungspflichtige und nicht zugelassene Wirkstoffe gehören in ärztliche Hände. Stand: 2026-10-05.