Peptid & Experimentelles

Exemestan

Aromatasehemmer (steroidal, irreversibel), verschreibungspflichtig · Aromasin, Exemestane

Exemestan ist ein steroidaler Aromatasehemmer, zugelassen gegen hormonabhängigen Brustkrebs bei Frauen nach den Wechseljahren und dort in zwei großen Studien gut belegt. Für die Anwendung bei Männern gibt es eine einzige Studie: zehn Tage, 12 junge Männer, gemessen wurden Hormonwerte. Was Exemestan beim Mann über Wochen oder Monate mit Knochen, Herz und Sexualfunktion macht, ist nicht untersucht.

Was Exemestan ist

Exemestan ist ein steroidaler, irreversibel wirkender Aromatasehemmer und verschreibungspflichtig. Zugelassen ist es für Frauen nach den Wechseljahren mit hormonabhängigem Brustkrebs: unterstützend nach zwei bis drei Jahren Tamoxifen und bei fortgeschrittener Erkrankung nach Tamoxifen.

Bewertet wird der Wissensstand. Für die zugelassene Anwendung ist er gut, mit zwei großen randomisierten Studien. Für die Anwendung bei Männern – bei niedrigem Testosteron oder zur „Östrogenkontrolle“ neben Anabolika – ist er nahezu leer. Die beiden anderen Aromatasehemmer, Anastrozol und Letrozol, sind bei Männern deutlich besser untersucht.

Wie es wirkt

Das Enzym Aromatase wandelt Androgene in Östrogene um. Exemestan ist chemisch dem natürlichen Substrat Androstendion verwandt. Laut US-Fachinformation setzt das Enzym es als falsches Substrat um; das Zwischenprodukt bindet dauerhaft an die aktive Stelle und legt das Enzym still, was als „Suizidhemmung“ bezeichnet wird. In der zugelassenen Dosis sinken die Östrogene bei Frauen nach den Wechseljahren um mindestens 85 bis 95 Prozent, die gesamte Aromatisierung im Körper um 98 Prozent.

Anders als Anastrozol und Letrozol ist Exemestan ein Steroid. Es bindet selbst kaum an den Androgenrezeptor, mit 0,28 Prozent der Bindung von Dihydrotestosteron; sein Abbauprodukt 17-Dihydroexemestan bindet etwa 100-mal stärker. Zudem sinkt SHBG dosisabhängig. Was das beim Mann klinisch bedeutet, ist nicht untersucht.

Was gut belegt ist

Rückfallschutz nach Tamoxifen. In IES wechselten 2.352 von 4.724 Frauen nach zwei bis drei Jahren Tamoxifen auf Exemestan. Das Rückfallrisiko sank, Hazard Ratio 0,76 (95-Prozent-Konfidenzintervall 0,66 bis 0,88), absoluter Vorteil 3,3 Prozentpunkte bis zum Ende der Behandlung.
Vorbeugung bei erhöhtem Risiko. In MAP.3 traten bei 4.560 Frauen nach im Mittel 35 Monaten 11 invasive Brustkrebse unter Exemestan und 32 unter Placebo auf, jährlich 0,19 gegenüber 0,55 Prozent, Hazard Ratio 0,35 (0,18 bis 0,70).
Die Hormonwirkung beim Mann ist gemessen. Bei 12 jungen Männern sank Östradiol und Testosteron stieg. Das ist ein Laborbefund aus zehn Tagen.

Was die Studien zeigen

IES: Wechsel von Tamoxifen auf Exemestan

Coombes 2007 (Lancet) randomisierte 4.724 Frauen nach den Wechseljahren, die nach zwei bis drei Jahren Tamoxifen krankheitsfrei waren: Wechsel auf Exemestan oder weiter Tamoxifen bis zu insgesamt fünf Jahren. Nach im Mittel 55,7 Monaten gab es 354 gegenüber 455 Ereignisse, Hazard Ratio 0,76 (0,66 bis 0,88; p = 0,0001). Todesfälle: 222 gegenüber 261, Hazard Ratio 0,85 (0,71 bis 1,02; p = 0,08); ohne die 122 Patientinnen mit Östrogenrezeptor-negativem Tumor 0,83 (p = 0,05). Die Autoren sprechen von einem bescheidenen Überlebensvorteil.

MAP.3: Vorbeugung

Goss 2011 (NEJM) gab 4.560 Frauen nach den Wechseljahren mit mindestens einem Risikofaktor doppelblind Exemestan oder Placebo. Nach im Mittel 35 Monaten: 11 gegenüber 32 invasive Brustkrebse, relative Senkung der jährlichen Rate um 65 Prozent. Nebenwirkungen meldeten 88 gegenüber 85 Prozent (p = 0,003); bei Knochenbrüchen, Herz-Kreislauf-Ereignissen, anderen Krebsarten und behandlungsbedingten Todesfällen gab es keine signifikanten Unterschiede.

Mauras 2003: die einzige Studie an Männern

Mauras 2003 (J Clin Endocrinol Metab) gab 12 gesunden jungen Männern zwischen 14 und 26 Jahren im Crossover zwei Dosen Exemestan über je 10 Tage. Östradiol sank um 38 beziehungsweise 32 Prozent, Testosteron stieg um 60 beziehungsweise 56 Prozent. Blutfette und IGF-1 blieben unverändert. Die Halbwertszeit lag bei 8,9 Stunden. Die Autoren halten fest, dass Wirksamkeit und Sicherheit bei längerer Anwendung weiter untersucht werden müssen.

Was Östradiolmangel beim Mann bewirkt

Direkte Daten zu Exemestan fehlen, aber die Folgen von Östrogenmangel beim Mann sind in Studien mit Anastrozol gemessen. Bei 400 gesunden Männern, deren eigene Hormonbildung unterdrückt und durch Testosteron-Gel ersetzt wurde, erklärte Östrogenmangel vor allem die Zunahme an Körperfett und trug zum Rückgang der Sexualfunktion bei (Finkelstein 2013). Wurde die Aromatisierung blockiert, sank die im CT gemessene Knochendichte der Wirbelsäule deutlich, und zwar unabhängig von der Testosterondosis (Finkelstein 2016). Östradiol über 10 pg/ml zusammen mit Testosteron über 200 ng/dl reichte im Allgemeinen, um verstärkten Knochenabbau und eine sinkende Knochendichte zu verhindern.

Wo die Daten aufhören

Männer über mehr als zehn Tage. Zu Knochen, Herz, Blutfetten oder Sexualfunktion bei längerer Anwendung gibt es keine Studie.
Neben Anabolika. Zur Östradiol-Senkung bei Anabolika-Gebrauch wurden bei der Recherche keine kontrollierten Studien gefunden.
Vergleich mit anderen Aromatasehemmern beim Mann. Ob Exemestan beim Mann Vorteile gegenüber Anastrozol oder Letrozol hat, wurde nicht verglichen.
Die Androgenwirkung des Abbauprodukts. Die Rezeptorbindung ist im Labor beschrieben; ihre Bedeutung beim Mann ist offen.

Status, Zulassung und Recht

Exemestan ist als Aromasin zur Behandlung von Brustkrebs bei Frauen nach den Wechseljahren zugelassen. Die US-Fachinformation nennt zwei Anwendungsgebiete: die unterstützende Behandlung des Östrogenrezeptor-positiven frühen Brustkrebses nach zwei bis drei Jahren Tamoxifen bis zu insgesamt fünf Jahren und den fortgeschrittenen Brustkrebs nach Tamoxifen. Die zugelassene Dosis beträgt 25 mg einmal täglich nach einer Mahlzeit.

In Deutschland ist Exemestan verschreibungspflichtig (Anlage 1 der Arzneimittelverschreibungsverordnung). Die Anwendung bei Männern ist nicht zugelassen.

Im Sport steht Exemestan auf der Verbotsliste der Welt-Anti-Doping-Agentur 2026 unter S4.1 Aromatasehemmer und ist zu allen Zeiten verboten, innerhalb und außerhalb des Wettkampfs. In Deutschland ist es in der Anlage des Anti-Doping-Gesetzes unter den Hormon- und Stoffwechsel-Modulatoren aufgeführt; damit sind auch Erwerb und Besitz in nicht geringer Menge zum Zwecke des Dopings im Sport verboten.

Sicherheit

Bei Frauen sinkt die Knochendichte. In einer Teilauswertung von IES nahm sie nach 24 Monaten an der Lendenwirbelsäule um 3,1 Prozent ab, unter Tamoxifen um 0,2 Prozent, am Schenkelhals um 4,2 gegenüber 0,3 Prozent. Die US-Fachinformation empfiehlt bei Osteoporose oder Osteoporose-Risiko eine Knochendichtemessung zu Beginn und eine Kontrolle des Vitamin-D-Spiegels vor Beginn der Behandlung. In MAP.3 gab es über drei Jahre keine signifikante Häufung von Knochenbrüchen oder Herz-Kreislauf-Ereignissen.

Für Männer gibt es keine Sicherheitsdaten über zehn Tage hinaus. Aus Studien mit Anastrozol ist bekannt, dass Östrogenmangel beim Mann Körperfett, Sexualfunktion und Knochen betrifft, auch bei ausreichend Testosteron. Wenn dir ein Aromatasehemmer verordnet wird, gehört die Frage nach Knochendichte und Blutfetten ins Gespräch.

BK-Score Belegt, mit Einschränkungen

Human-Evidenz		6
Mechanismus		9
Sicherheits-Datenlage		7
Hype-Abstand		4
Anwendungserfahrung		9

Evidenz 6, weil die zugelassene Anwendung in großen randomisierten Studien belegt ist – in IES mit 4.724 Frauen senkte der Wechsel auf Exemestan das Rückfallrisiko gegenüber fortgesetztem Tamoxifen (HR 0,76), in MAP.3 mit 4.560 Frauen sank die Rate invasiver Brustkrebse um 65 Prozent –, bei Männern aber nur eine zehntägige Dosisfindungsstudie an 12 jungen Männern vorliegt. Mechanismus 9, weil die irreversible Hemmung der Aromatase und die Androgenrezeptor-Bindung eines Abbauprodukts in der Fachinformation beschrieben sind. Sicherheit 7, weil Knochendichte, Knochenbrüche und Herz-Kreislauf-Ereignisse bei Frauen in großen Studien erfasst sind, für Männer aber keine Daten über mehr als zehn Tage existieren. Hype 4, weil die Anwendung bei Männern auf Hormonwerten aus zehn Tagen beruht. Anwendung 9, weil Exemestan breit in der Brustkrebstherapie eingesetzt wird. Richtung gemischt: belegter Nutzen in der Zulassung, für die Anwendung bei Männern fast keine Daten.

Bewertet wird der Wissensstand, nicht die Substanz. „Sicherheits-Datenlage 9“ heißt: gut untersucht – nicht: harmlos. „Anwendungserfahrung 9“ heißt: lange und breit angewendet – das ist kein Wirksamkeitsbeleg.
Subjektive Einschätzung von Biohacking Kompakt auf Basis offengelegter Vergaberegeln – keine wissenschaftliche Bewertung und keine medizinische Empfehlung. Regeln und alle Bewertungen

Häufige Fragen zu Exemestan

Was unterscheidet Exemestan von Anastrozol und Letrozol?

Exemestan ist ein Steroid und hemmt die Aromatase dauerhaft, indem es das Enzym als falsches Substrat stilllegt. Anastrozol und Letrozol sind nicht-steroidal. Ein Abbauprodukt von Exemestan bindet an den Androgenrezeptor. Ob das beim Mann einen Unterschied macht, wurde nicht untersucht.

Gibt es Studien zu Exemestan bei Männern?

Eine einzige: 12 gesunde junge Männer erhielten zwei Dosen über je 10 Tage. Östradiol sank um 32 bis 38 Prozent, Testosteron stieg um 56 bis 60 Prozent, Blutfette blieben unverändert. Zu längerer Anwendung gibt es keine Daten.

Was passiert, wenn Östradiol beim Mann zu niedrig ist?

In Studien mit Anastrozol an 400 gesunden Männern führte Östrogenmangel vor allem zu mehr Körperfett und trug zum Rückgang der Sexualfunktion bei. Die Knochendichte der Wirbelsäule sank, und zwar unabhängig davon, wie viel Testosteron die Männer erhielten.

Ist Exemestan zugelassen?

Ja, als Aromasin zur Behandlung von Brustkrebs bei Frauen nach den Wechseljahren, in einer Dosis von 25 mg einmal täglich nach einer Mahlzeit. In Deutschland ist es verschreibungspflichtig. Die Anwendung bei Männern ist nicht zugelassen.

Ist Exemestan im Sport verboten?

Ja. Die Welt-Anti-Doping-Agentur führt Aromatasehemmer unter S4.1, zu allen Zeiten verboten. In Deutschland steht Exemestan in der Anlage des Anti-Doping-Gesetzes; damit sind auch Erwerb und Besitz in nicht geringer Menge zum Zwecke des Dopings im Sport verboten.

Quellen

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Reine Information, keine medizinische Beratung und keine Anwendungs- oder Dosierempfehlung. Verschreibungspflichtige und nicht zugelassene Wirkstoffe gehören in ärztliche Hände. Stand: 2026-10-05.